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Rapid Synthesis of 3-Amino-imidazopyridines by a Microwave-Assisted Four-Component Coupling in One Pot

机译:一锅微波辅助四组分偶联快速合成3-氨基咪唑并吡啶

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摘要

The rapid and efficient synthesis of various 2,6-disubstituted-3-amino-imidazopyridines using a microwave-assisted one-pot cyclization/Suzuki coupling approach is described. The utility of a 2-aminopyridine-5-boronic acid pinacol ester as a robust and versatile building block for the synthesis of diverse compound libraries is emphasized. The boronate functional group is remarkably tolerant to the Lewis acid catalyzed cyclizations, and the subsequent Pd(0)-catalyzed Suzuki coupling reactions proceed cleanly in the presence of magnesium salts. This work highlights the vast potential of microwave-assisted, metal-catalyzed, multicomponent reactions.
机译:描述了使用微波辅助的一锅环化/ Suzuki偶联方法快速有效地合成各种2,6-二取代的-3-氨基-咪唑并吡啶。强调了2-氨基吡啶-5-硼酸频哪醇酯作为用于合成各种化合物文库的稳健而通用的组成部分的实用性。硼酸酯官能团对路易斯酸催化的环化反应具有显着的耐受性,随后的Pd(0)催化的Suzuki偶联反应在镁盐存在下可以干净地进行。这项工作突出了微波辅助,金属催化的多组分反应的巨大潜力。

著录项

  • 来源
    《The Journal of Organic Chemistry》 |2007年第3期|p.1013-1016|共4页
  • 作者单位

    Department of Medicinal Chemistry, Amgen Inc., One Kendall Square, Building 1000, Cambridge, Massachusetts 02139;

  • 收录信息 美国《科学引文索引》(SCI);美国《工程索引》(EI);美国《生物学医学文摘》(MEDLINE);美国《化学文摘》(CA);
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
  • 中图分类 有机化学;
  • 关键词

  • 入库时间 2022-08-18 00:02:11

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