Cápsulas gelatinosas duras de nimesulida: a influência do amido glicolato de sódio, e sua concentra??o, na dissolu??o do fármaco

摘要

O presente trabalho avaliou a influência do Amido Glicolato de Sódio (AGS) na dissolu??o da nimesulida veiculada em cápsulas gelatinosas duras. Para tanto, foram caracterizados alguns parametros físico-químicos da nimesulida; e formula??es, contendo diferentes concentra??es de AGS, foram preparadas para compor as cápsulas gelatinosas duras de nimesulida. As cápsulas obtidas, bem como o medicamento referência, foram submetidos aos ensaios de dissolu??o in vitro. Determinou-se, para o tempo de dissolu??o máximo farmacopeico, a quantidade da substancia ativa dissolvida, bem como tra?ou o perfil de dissolu??o a partir da quantidade de substancia dissolvida em cada intervalo de tempo. A compara??o dos perfis de dissolu??o foi realizada pelo Método Modelo Independente Simples, pela avalia??o estatística dos dados dos perfis de dissolu??o para cada intervalo de tempo e pela Eficiência de Dissolu??o (ED). Os resultados mostram que o AGS, utilizado como desintegrante, tem características que interferem positivamente na dissolu??o da nimesulida, facilitando a desintegra??o da forma farmacêutica, aumentando a superfície de contato do ativo com a água e, com isso, a velocidade de dissolu??o. As cápsulas N3, que possuem 13% (p/p) de AGS, cumprem com as especifica??es farmacopeicas para os testes de dissolu??o, e ensaios comparativos de perfis de dissolu??o mostram que as cápsulas N3 apresentam dissolu??o rápida e perfil de dissolu??o in vitro semelhante ao medicamento referência. Logo, as cápsulas N3 podem ser consideradas como alternativas farmacêuticas aos comprimidos referência. Palavras-chave: Cápsulas gelatinosas duras. Nimesulida. Estudos de dissolu??o. Excipientes. Amido glicolato de sódio. ABSTRACT Hard gelatin capsules of nimesulide: the influence of sodium starch glycolate, and its concentration, on the dissolution of the drug This article reports a study of the influence of sodium starch glycolate (SSG) on the dissolution of nimesulide carried in hard gelatin capsules. Some physicochemical parameters of nimesulide were characterized and formulations containing three different contents of SSG were prepared, to compound the hard gelatin capsules of nimesulide. The capsules obtained, as well as the reference drug, were subjected to in vitrodissolution tests. During the maximum pharmacopoeial dissolution time, the amount of drug substance dissolved was determined and the dissolution profile was traced from the amount of drug dissolved in each time interval. The dissolution profiles were compared by the simple Model-Independent Method, by statistical assessment of the dissolution profile data for each time interval and by the dissolution efficiency (DE). The results show that SSG, used as a disintegrant, has a positive influence on the dissolution of nimesulide, facilitating the disintegration of the dosage form, increasing the contact surface of the drug with water and with it the dissolution rate. The N3 capsules, which had the highest content of SSG, 13% (w/w), complied with the pharmacopoeial specification for dissolution tests and the comparative tests of dissolution profiles showed that the N3 capsules exhibited rapid dissolution and an in vitrodissolution profile similar to that of the reference drug. Thus, the N3 capsules can be considered as a pharmaceutical alternative to the reference drug.