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【24h】

Semisintesis de alcaloides protoberberínicos e introducción al estudio de su actividad farmacológica (parte I)

机译:原小ber碱生物碱的半合成及其药理活性研究简介(第一部分)

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摘要

Modificando el método descrito por Pavelka y Kovar. Se sintetizaron por oxidación alcalina de la Berberina. La 8-oxoberberina y la 13-hidróxi-8-oxoberberina, compuesto éste obtenido por primera vez directamente de la Berberina. Con base en el estudio farmacológico de dichos compuestos, se determinó que la Introducción de un oxígeno en la posición 8 del esqueleto protoberberínico produce una notable disminución en la toxicidad; siendo el efecto más drástico cuando se introduce simultáneamente un oxigeno) y un hidroxilo en las posiciones 8 y 13 respectivamente. Además se estableció que dichas sustituciones confieren a los compuestos acción tranquilizante.
机译:修改Pavelka和Kovar描述的方法。它们是通过小Ber碱的碱性氧化合成的。 8-oxoberberine和13-hydroxy-8-oxoberberine,该化合物首次直接从小ber碱中获得。基于所述化合物的药理学研究,确定在原小ber碱骨架的8位上引入氧会显着降低毒性。最剧烈的影响是当分别在8和13位同时引入一个氧和一个羟基时。此外,已经确定所述取代赋予化合物以镇定作用。

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