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Synthesis and in vitro antiproliferative activity of novel (4-chloro- and 4-acyloxy-2-butynyl)thioquinolines

机译:新型(4-氯-和4-酰氧基-2-丁炔基)硫代喹啉的合成及体外抗增殖活性

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摘要

The series of new acetylenic thioquinolines containing propargyl, 4-chloro-2-butynyl, and 4-acyloxy-2-butynyl groups have been prepared and tested for antiproliferative activity in vitro against human [SW707 (colorectal adenocarcinoma), CCRF/CEM (leukemia), T47D (breast cancer)] and murine [P388 (leukemia), B16 (melanoma)] cancer lines. Most of the obtained compounds exhibited antiproliferative activity, especially compounds >8, >12, and >21 showed the ID50 values ranging from 0.4 to 3.8 μg/ml comparable to that of cisplatin used as reference compounds.
机译:已经制备了一系列含有炔丙基,4-氯-2-丁炔基和4-酰氧基-2-丁炔基的新型炔属硫喹啉,并在体外测试了其对人[SW707(结肠直肠腺癌),CCRF / CEM(白血病)的抗增殖活性),T47D(乳腺癌)和鼠类[P388(白血病),B16(黑色素瘤)]癌症系。获得的大多数化合物都具有抗增殖活性,尤其是化合物> 8 ,> 12 和> 21 的ID50值范围为0.4至3.8μg/ ml与作为参考化合物的顺铂相当。

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