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DNA‐Encoded Libraries: Aryl Fluorosulfonates as Versatile Electrophiles Enabling Facile On‐DNA Suzuki Sonogashira and Buchwald Reactions

机译:DNA编码的文库:氟磺酸芳基酯作为多功能的亲电子试剂可轻松进行DNA铃木Sonogashira和Buchwald反应

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摘要

Using (hetero)aryl fluorosulfonates as versatile electrophiles, facile on‐DNA cross‐coupling reactions of Suzuki, Sonogashira, and Buchwald are reported here. Notably, all of these reactions show excellent functional group tolerance, mild reaction conditions (relative low temperature and open to air), rich heterocyclic coupling partners, and more importantly, DNA‐compatibility. Thus, these new reactions based on efficient formation of C(sp )‐C(sp ), C(sp )‐C(sp), and C(sp )‐N bonds are highly amenable to synthesis of DNA‐encoded libraries with great molecular diversity.
机译:使用(杂)芳基氟磺酸盐作为通用的亲电子试剂,这里报道了铃木,索诺加希拉和布赫瓦尔德的便捷的DNA交叉偶联反应。值得注意的是,所有这些反应均显示出出色的官能团耐受性,温和的反应条件(相对低温和开放空气),丰富的杂环偶联配体,更重要的是DNA相容性。因此,这些基于C(sp)‐C(sp),C(sp)‐C(sp)和C(sp)‐N键有效形成的新反应非常适合合成具有大量DNA的文库分子多样性。

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