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Redox-Responsive Core-Cross-Linked Micelles Capable of On-Demand Concurrent Drug Release and Structure Disassembly

机译:氧化还原敏感核心交联的胶束能够按需同时释放药物和分解结构

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摘要

We developed camptothecin (CPT)-conjugated, core-cross-linked (CCL) micelles that are subject to redox-responsive cleavage of the built-in disulfide bonds, resulting in disruption of the micellar structure and rapid release of CPT. CCL micelles were prepared via co-precipitation of disulfide-containing CPT-poly(Tyrosine(alkynyl)-OCA) conjugate and monomethoxy poly(ethylene glycol)-b-poly(Tyrosine(alkynyl)-OCA), followed by cross-linking of the micellar core via azide–alkyne click chemistry. CCL micelles exhibited excellent stability under physiological conditions while underwent rapid dissociation in reduction circumstance, resulting in burst release of CPT. These redox-responsive CCL micelles showed enhanced cytotoxicity against human breast cancer cells in vitro.
机译:我们开发了喜树碱(CPT)偶联的核心交联(CCL)胶束,这些胶束会受到内置二硫键的氧化还原反应性裂解的影响,从而导致胶束结构的破坏和CPT的快速释放。 CCL胶束是通过共沉淀含二硫化物的CPT-聚(酪氨酸(炔基)-OCA)共轭物和单甲氧基聚(乙二醇)-b-聚(酪氨酸(炔基)-OCA)共沉淀而制备的通过叠氮化物-炔烃点击化学形成胶束核心。 CCL胶束在生理条件下表现出出色的稳定性,同时在还原环境中迅速解离,从而导致CPT的爆发释放。这些氧化还原反应的CCL胶束在体外显示出增强的针对人乳腺癌细胞的细胞毒性。

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