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Effects of Acute and Repeated Treatment with the Biased Mu Opioid Receptor Agonist TRV130 (Oliceridine) on Measures of Antinociception Gastrointestinal Function Abuse Liability in Rodents

机译:偏重阿片类阿片受体激动剂TRV130(奥利替丁)的急性和反复治疗对啮齿动物抗伤害感受胃肠道功能和滥用责任的影响

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摘要

RationaleTRV130 (oliceridine; N-[(3-methoxythiophen-2-yl)methyl]-2-[(9R)-9-pyridin-2-yl-6-oxaspiro[4.5]decan-9-yl]ethanamine) is a novel mu opioid receptor (MOR) agonist that preferentially activates G-protein vs. β-arrestin signaling pathways coupled to MORs. Prevailing evidence suggests that TRV130 and other G-protein-biased MOR agonists may produce therapeutic analgesic effects with reduced adverse effects compared to existing MOR agonists.
机译:RationaleTRV130(奥尿苷; N-[(3-甲氧基噻吩-2-基)甲基] -2-[(9R)-9-吡啶-2-基-6-氧杂螺[4.5] decan-9-基]乙胺是新型mu阿片受体(MOR)激动剂,可优先激活与MORs耦合的G蛋白相对于β-arrestin信号通路。已有证据表明,与现有的MOR激动剂相比,TRV130和其他G蛋白偏置的MOR激动剂可产生治疗性镇痛作用,且副作用减少。

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