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Rational Design Strategies for FimH Antagonists: New Drugs on the Horizon for Urinary Tract Infection and Crohns Disease

机译:FimH拮抗剂的合理设计策略:尿路感染和克罗恩病的新药问世

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摘要

IntroductionThe bacterial adhesin FimH is a virulence factor and an attractive therapeutic target for urinary tract infection (UTI) and Crohn's Disease (CD). Located on type 1 pili of uropathogenic E. coli (UPEC), the FimH adhesin plays an integral role in the pathogenesis of UPEC. Recent efforts have culminated in the development of small-molecule mannoside FimH antagonists that target the mannose-binding lectin domain of FimH, inhibiting its function and preventing UPEC from binding mannosylated host cells in the bladder, thereby circumventing infection.
机译:简介细菌粘附素FimH是毒力因子,是尿路感染(UTI)和克罗恩病(CD)的有吸引力的治疗靶标。 FimH粘附素位于尿路致病性大肠杆菌(UPEC)的1型菌毛上,在UPEC的发病机理中起着不可或缺的作用。最近的努力最终以靶向FimH的甘露糖结合凝集素结构域,抑制其功能并防止UPEC结合膀胱中的甘露糖基化宿主细胞为目标的小分子甘露糖苷FimH拮抗剂的开发而告终。

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