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A liposomal formulation of the synthetic curcumin analog EF24 (Lipo-EF24) inhibits pancreatic cancer progression: towards future combination therapies

机译:合成姜黄素类似物EF24(Lipo-EF24)的脂质体制剂可抑制胰腺癌的进展:走向未来的联合疗法

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摘要

BackgroundPancreatic cancer is one of the most lethal of human malignancies known to date and shows relative insensitivity towards most of the clinically available therapy regimens. 3,5-bis(2-fluorobenzylidene)-4-piperidone (EF24), a novel synthetic curcumin analog, has shown promising in vitro therapeutic efficacy in various human cancer cells, but insufficient water solubility and systemic bioavailability limit its clinical application. Here, we describe nano-encapsulation of EF24 into pegylated liposomes (Lipo-EF24) and evaluation of these particles in preclinical in vitro and in vivo model systems of pancreatic cancer.
机译:背景技术胰腺癌是迄今为止已知的最致命的人类恶性肿瘤之一,对大多数临床可用的治疗方案均表现出相对的不敏感性。一种新型的合成姜黄素类似物3,5-双(2-氟亚苄基)-4-哌啶酮(EF24)在各种人类癌细胞中均显示出令人鼓舞的体外治疗功效,但水溶性和全身生物利用度不足限制了其临床应用。在这里,我们描述了EF24纳米封装到聚乙二醇化脂质体(Lipo-EF24)中,并在胰腺癌的临床前体外和体内模型系统中评估这些颗粒。

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