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Design and Synthesis of Hydroxyethylene-Based BACE-1 Inhibitors Incorporating Extended P1 Substituents

机译:含扩展P1取代基的基于羟基乙烯的BACE-1抑制剂的设计与合成

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摘要

Novel BACE-1 inhibitors with a hydroxyethylene central core have been developed. Modified P1´ and extended P1 substituents were incorporated with the aim to explore potential interactions with the S1´ and the S1-S3 pocket, respectively, of BACE-1. Inhibitors were identified displaying IC50 values in the nanomolar range, i.e. 69 nM for the most potent compound. Possible inhibitor interactions with the enzyme are also discussed.
机译:已经开发了具有羟基乙烯中心核的新型BACE-1抑制剂。引入了修饰的P1´和扩展的P1取代基,目的是分别探索与BACE-1的S1´和S1-S3口袋的潜在相互作用。鉴定出的抑制剂显示的IC50值在纳摩尔范围内,即最有效的化合物为69 nM。还讨论了可能的抑制剂与酶的相互作用。

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