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o-Carboranylalkoxy-135-Triazine Derivatives: Synthesis Characterization X-ray Structural Studies and Biological Activity

机译:邻氨基硼烷烷氧基-135-三嗪衍生物:合成表征X射线结构研究和生物活性

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摘要

Morpholine- and bis(2-methoxyethyl)amine-substituted 1,3,5-triazine derivatives containing an alkoxy-o-carborane in the 6-position of the triazine ring were successfully synthesized. The molecular structures of the methoxy- and ethoxy-o-carboranyl-1,3,5-triazines were established by X-ray crystallography. In vitro studies showed that the methylene bridged morpholine- and bis(2-methoxyethyl)amine-substituted o-carboranyl-1,3,5-triazines accumulated to high levels in B16 melanoma cells and exhibited higher cytotoxicity than p-boronophenylalanine.
机译:成功合成了在三嗪环的6位上含有烷氧基-邻-碳烷的吗啉和双(2-甲氧基乙基)胺取代的1,3,5-三嗪衍生物。通过X射线晶体学确定了甲氧基-和乙氧基-邻-甲碳烷基-1,3,5-三嗪的分子结构。体外研究表明,亚甲基桥吗啉和双(2-甲氧基乙基)胺取代的邻氨基甲酰基-1,3,5-三嗪在B16黑色素瘤细胞中积累高水平,并且比对-硼烷苯丙氨酸具有更高的细胞毒性。

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