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Pharmacological fractionation of tetrodotoxin-sensitive sodium currents in rat dorsal root ganglion neurons by μ-conotoxins

机译:μ-芋螺毒素对大鼠背根神经节神经元中河豚毒素敏感钠电流的药理分级

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摘要

Background and PurposeAdult rat dorsal root ganglion (DRG) neurons normally express transcripts for five isoforms of the α-subunit of voltage-gated sodium channels: NaV1.1, 1.6, 1.7, 1.8 and 1.9. Tetrodotoxin (TTX) readily blocks all but NaV1.8 and 1.9, and pharmacological agents that discriminate among the TTX-sensitive NaV1-isoforms are scarce. Recently, we used the activity profile of a panel of μ-conotoxins in blocking cloned rodent NaV1-isoforms expressed in Xenopus laevis oocytes to conclude that action potentials of A- and C-fibres in rat sciatic nerve were, respectively, mediated primarily by NaV1.6 and NaV1.7.
机译:背景和目的成年大鼠背根神经节(DRG)神经元通常表达电压门控钠通道的α亚基的五个亚型的转录本:NaV1.1、1.6、1.7、1.8和1.9。河豚毒素(TTX)可以轻易阻断除NaV1.8和1.9之外的所有毒素,并且缺乏区分TTX敏感NaV1亚型的药理剂。最近,我们使用一组μ-芋螺毒素的活性谱来封闭非洲爪蟾卵母细胞中表达的克隆啮齿动物NaV1亚型,得出结论,大鼠坐骨神经中A纤维和C纤维的动作电位分别主要由NaV1介导。 .6和NaV1.7。

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