2H-吡喃-2-酮类化合物的制备及其生物活性的研究

摘要

目的:研究2H-吡喃-2-酮类化合物的制备及其生物活性.方法:以乙酰乙酸乙酯为起始物,设计合成了含2H-吡喃-2-酮结构的化合物10a～10j;采用MTT法测试细胞毒活性,用ELISA法测试胆碱酯酶抑制活性.结果:合成的目标化合物及其各中间体通过1H-NMR,ESI-MS和IR确定其结构.生物活性测试中化合物10f对乙酰胆碱酯酶的IC50为6.98(10-5 mol·L-1,所有目标化合物在4.0 mg·mL-1对丁酰胆碱酯酶均无抑制作用.结论:研究发现该类化合物对乙酰胆碱酯酶有较好的选择抑制活性.