喹啉和喹诺酮:优秀的抗结核药物骨架

摘要

结核病(TB)是最致命的感染疾病之一,主要由于感染结核分枝杆菌(MTB)所致。随着一线抗TB药物的广泛使用甚至滥用,细菌耐药性逐年增加,对一线抗TB药物耐药的耐多药TB(MDR-TB)和广泛耐药TB(XDR-TB)已然出现,已成为世界范围的棘手问题。因此,研发新的抗TB药物迫在眉睫。喹啉和喹诺酮可供修饰的位点较多,药物化学家有针对性地合成了数以万计的新喹啉类化合物,以期获得活性更强的抗TB候选药物。通过药物化学家的孜孜努力,目前已筛选到若干具有苗头的化合物。本文将着重探讨此类新型抗分枝杆菌候选物的构-效关系,为帮助人们寻找活性更高、毒副作用更小的抗TB药物。