新型4-羟基苯丙酮酸脱氢酶抑制剂尼替西农的合成研究进展

摘要

依据起始物料的不同介绍了以2-硝基-4-三氟甲基苯胺、2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸为原料制备尼替西农的合成路线,其中,以2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸经氯化反应与1,3-环己二酮缩合制备尼替西农较优,该路线具有反应条件温和、避免有毒有害试剂、适宜放大生产等优势,但三氯化铝废液回收处理是急需解决的一个问题.同时分析讨论了不同方法制备关键物料2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸合成路线的优缺点.为开发更加高效、经济的尼替西农合成方法与杂质研究提供借鉴意义.