胰岛素的脂肪链定位修饰及产物的表征

摘要

介绍了一种胰岛素修饰方法。该方法是在人胰岛素B链的C末端残基的α-羧基上共价连接一条脂肪链。其做法是以人胰岛素为起始原料,使用羧肽酶A在适当的溶液中将上述胰岛素B链C末端第一个氨基酸残基切掉,然后在有机相中以胰蛋白酶为催化剂,将一个连有脂肪链的氨基酸衍生物通过酶促反应连接到上述的去掉C末端第一个氨基酸的胰岛素上(此时C末端为赖氨酸)使之成为B链C末端上连接了脂肪链的新型胰岛素衍生物。该衍生物具有潜在的口服功能及长效功能。