氚标记23-羟基白桦酸的制备及其在动物体内的评价

摘要

制备氚标23-羟基白桦酸(3H-23-HBA),并对其在正常鼠及荷瘤鼠的体内分布进行初步探索.23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,考察了标记物的纯度和稳定性,并在ICR小鼠、接种肝癌HepA肿瘤的小鼠体内研究其生物分布特征.结果显示:(1)所得标记物放射化学纯度＞95%,放射性比活度为3.33×105Bq/μg(23-HBA);(2)标记化合物的四氢呋喃溶液在-20℃稳定;(3)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105 Bq/只)后,在血中清除慢,血浆中原形药约占60%;(4)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在胆、肝、肠浓聚,消除慢;肿瘤鼠肺、胆中摄取高于正常鼠,尤其是胆,至注射后8 h仍高达106.89%±47.4%ID/g.实体瘤与对侧肌肉组织的摄取比约为2.3H-23-HBA纯度高,稳定性好,适用于23-HBA药代动力学研究.