U72099E可以与大鼠脑突触质膜的糖皮质激素结合位点结合

摘要

７２０９９Ｅ是２１－氨基甾体类化合物之一，它缺乏已知的糖皮质激素（ＧＣ）及盐皮质激素的生理活性。本工作用放射配基结合法比较了Ｕ７２０９９Ｅ对于放射标记ＧＣ与大鼠脑胞液及突触质膜制备相结合的替代能力。结果表明：胞液与［３Ｈ］ＧＣ的结合不能被Ｕ７２０９９ｋ所替代，而突触质膜与［３Ｈ］ＧＣ的结合则可以被替代。后者其抑制常数（Ｋｉ）为３２．１６＋１．６５μｍｏｌ／Ｌ；这表明质膜上有与Ｕ７２０９９Ｅ相结合的位点，很可能即为糖皮质激素膜受体（ＧＣＭＲ）。由于Ｕ７２０９９Ｅ的Ｋｉ值与保护脑损伤所需的浓度相接近，这提示ＧＣＭＲ可能介导Ｕ７２０９９Ｅ的有益作用。