美洛昔康纳米混悬液的制备及质量评价

摘要

采用介质研磨法制备美洛昔康纳米混悬液(MLX-NS)以提高药物的溶出速率,对处方及工艺参数进行优化,并对其进行粒径、Zeta电位、体外释放、稳定性等评价。MLX-NS最优处方为0.5%吐温20为润湿剂,0.5%胆酸钠为稳定剂;最优制备工艺为研磨珠尺寸为0.4 mm,研磨转速2000 r/min,研磨时间3 h。采用最优处方及工艺制备的MLX-NS平均粒径为132 nm,Zeta电位为-26.8 mV,XRD结果显示研磨前后晶型并未发生改变,体外释放结果显示MLX-NS与原料药相比溶出速率显著增强,5 min时释放达15%,2h即可释放完全(>85%),常温放置30 d制剂性质无显著性变化。研究制备的MLX-NS可显著提高美洛昔康的溶出速率,为进一步开发快速起效并可持续释药的美洛昔康纳米制剂提供依据。