香茶菜甲素酯对依赖钙调素的环核苷酸磷酸二酯酶的...

摘要

香茶菜甲素酯是香茶菜甲素的一种新的衍生物。研究发现该化合物能明显抑制CaM激活的PDE活性,其IC_(50)为75μmol/L。抑制动力学测定表明它以非竞争方式拮抗CaM对PDE的活化。CaM荧光测定显示,香茶菜甲素酯可以降低ca^(2+)诱导的CaM酪氨酸荧光强度,提示它可能通过改变Ca^(2+)—CaM构象而抑制CaM—PDE。