普拉西坦在动物体内的药物代谢动力学

摘要

为研究普拉西坦在犬和大鼠体内药代动力学规律，给犬灌服普拉西坦后，抽取不同时间的血液，分离血浆，用ＨＰＬＣ测定血浆中药物浓度，采用３ｐ８７ 程序计算药代参数；应用ＨＰＬＣ测定大鼠灌服普拉西坦后各组织和胆汁、尿、粪中药物浓度。结果显示：血药浓度－时间曲线符合一室开放模型，其体内的Ｔ１／２为２．３～３．９ 小时；大鼠灌服普拉西坦后３ 小时各组织中有较高的浓度，以肾脏为最高，肝脏次之，依序为肠、肺、肌、心、生殖腺、脾、脂肪；脑组织也能测到一定的量。２４小时从胆汁排泄原形药物占给药量的０．７％ ，７２小时从尿和粪中排出原形药物量分别占给药量的２８．２６％ 和６．３５％ 。用平衡透析法测定普拉西坦的血浆蛋白结合率约为２０．１％ ～２２．２％ 。以上结果表明，普拉西坦吸收快，分布广，消除也快。