替尼泊甙用于卵巢癌患者腹腔化疗的药代动力学研究

摘要

为探讨替尼泊甙（ＶＭ－２６）腹腔化疗的药代动力学特点及其毒副作用。用高效液相色谱法测定用药后腹水、血浆及尿液中ＶＭ－２６的浓度，比较三种剂量腹腔化疗的药动学参数。结果：ＶＭ－２６腹腔注药后，腹水及血浆中ＶＭ－２６的药物浓度－时间数据均符合二室药动学模型。腹水及血浆中的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ均呈剂量依赖性，腹水中的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ与血浆中的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ之比分别为１３．４６±１．８９和７．６５±２．０３，腹腔与血浆的消除ｔ１／２分别为５．２８±０．９５和６．６４±２．７３。腹膜对药物的清除率为０．１９±０．０４，远低于机体对药物的总清除率１．３９±０．３１，尿２４小时，ＶＭ－２６的排泄率三种剂量组分别为用药总量的１１．１９±２．７６％、９．７５±２．５８％、１０．０２±１．２０％。ＶＭ－２６腹腔化疗对骨髓无抑制作用，消化道反应轻，仅有轻度腹痛。以上提示ＶＭ－２６用于卵巢癌患者腹腔化疗有较大的药动学优势，且毒副作用轻，有一定的临床应用前景。