噻吗洛尔微乳凝胶的构建及其药学研究

摘要

运用伪三元相图法和星点设计效应面法筛选最佳载药微乳处方,将其制备噻吗洛尔微乳凝胶,方便血管瘤患儿的经皮给药.采用手工滴加法制备各处方微乳,根据伪三元相图各微乳区面积大小初步筛选处方.然后根据处方各相形成微乳时的用量范围设计星点实验,以油相、表面活性剂、Km为自变量,载药量为响应值,拟合非线性回归方程并建立效应面模型,经过数据分析得到最佳载药处方.随后将凝胶基质加入噻吗洛尔微乳中充分溶胀,即得噻吗洛尔微乳凝胶.最佳处方(质量百分数)为30%油酸,24%Span80/Tween80,无水乙醇:30%,水:15.5%,噻吗洛尔:0.5%,所需凝胶基质卡波姆940的最佳用量为8.3%.最优处方制得的噻吗洛尔微乳凝胶呈淡黄色透明半固体状,质地均匀细腻,黏度适中,便于婴幼儿血管瘤的局部给药.