臼毒素类衍生物的合成及生物活性

摘要

为了寻找活性高、抗肿瘤多药耐药好的新药物改善肿瘤的化疗效果,本文设计将鬼臼毒素内酯环用水合肼打开,然后与不同的醛类相结合,生成9个新的未见报道的鬼臼酰腙类衍生物.经MTY法测定此类衍生物的抗宫颈癌细胞、胃癌细胞的抑制作用,发现大部分都具有较好的抗肿瘤活性.而且,对耐药细胞KBV200测定发现,其中3个化合物3e,3g和3i具有良好的抗多药耐药性.