雷帕霉素眼用缓释膜的制备及体外释放分析

摘要

[目的]制备雷帕霉素(RAPA)眼用缓释膜,并评价其体外释放性能。[方法]利用聚乳酸(PLA)和聚糖酸(PGA)的共聚物聚乳糖酸(PLGA)为载体与RAPA制成眼用缓释膜,并对该缓释膜的药物含量进行测定(包括缓释膜的专属性考察、回收率、精密度及稳定性的测定),以及缓释膜的体外释放分析研究。[结果]通过RAPA标准曲线可知,RAPA浓度在0.408~40.8μg/mL范围内,与峰面积呈良好的线性关系;专属性考察发现缓释膜中辅料及0.3%SDS溶液对RAPA含量测定没有干扰,含量测定专属性好;对空白缓释膜加入高中低3组不同药物含量并检测其回收率和精密度结果均良好;通过RAPA缓释膜的药物含量测定分析,缓释膜平均RAPA含量为(112.6±10.1)μg/片(R SD8.99%);而RAPA稳定性测定也发现,以0.3%SDS溶液为释放介质的RAPA在15d内稳定性好。同时通过缓释膜体外释放研究发现,药物释放量在第5天达到峰值浓度,并持续维持至15d。[结论]一定行为学参数的RAPA眼用缓释膜具有良好的缓释性能,具有青光眼术后抗瘢痕化的应用潜力。