^18F-氟代乙酸盐自动化合成及其动物实验研究

摘要

【目的】研究肿瘤显像剂18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)的自动化合成工艺及其临床前肿瘤显像评价。【方法】以溴代乙酸苄酯为前体,一种方法是应用商用PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能自动化合成仪,采用在柱水解法,经亲核氟化、在柱水解及Sep-Pak小柱分离纯化制备18F-FAC注射液;另一种方法,采用"一锅法"在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep-Pak分离纯化制备18F-FAC注射液。对荷肝细胞癌小鼠进行18F-FAC和18F-FDG PET显像。【结果】两种方法制备的18F-FAC注射液放化纯度均大于95%。采用在柱水解法自动化合成18F-FAC,未校正放化产率为50%～60%,总合成时间约28 min。采用"一锅法"自动化合成18F-FAC,未校正放化产率为15%～25%(n=5),总合成时间约26 min。荷肝细胞癌小鼠PET显像结果表明,18F-FAC静脉注射1 h后肿瘤对18F-FAC的摄取明显高于周围的正常组织,肿瘤对18F-FAC的摄取明显高于18F-FDG。【结论】采用在柱水解法自动化合成18F-FAC注射液,操作简便,能满足科研和临床正电子发射断层显像的需要。生产的18F-FAC有助于对肝细胞癌的诊断。