^(125)I-(±)心得静的制备及其与小鼠肺、脑β受体的结合特性

摘要

用氯胺-T氧化法制备[125Ⅰ]-心得静(125Ⅰ-IPIN)为探针,研究其与小鼠脑、肺组织β-肾上腺素能受体(β-adrenergic receptor,β-AR)的结合特性。平衡结合试验、结合解离动力学试验及竞争抑制试验结果表明:125Ⅰ-IPIN与上述组织β-AR的结合具有可饱和性、可逆性和特异性。其平衡解离常数(KD)为0.143±0.042nM(脑,n=14),0.180±0.072nM(肺,n=13);最大结合容量(Bmax)为37.04±6.68 fmol/mg蛋白(脑),370.05±86.36 fmol/mg蛋白(肺);Hill系数接近1.当配基浓度在0.01～0.3nM的范围内。Scatchard分析呈一直线。