氚标记阿片受体配基N-烯丙基-6,14-内乙烯撑基-7α-二(β-氯乙基)胺甲基四氢奥利文的制备

摘要

N-烯丙基-6,14-内乙烯撑基-7α-二(β-氯乙基)胺甲基四氢奥利文(简称A-α-CMO)是新设计合成的阿片受体不可逆配基。本文以蒂巴因为原料通过八步有机合成反应制得A-α-CMO的炔丙基前体(Ⅵ),然后通氚气部分还原反应制备~3H-A-α-CMO,经氚核磁共振测定,氚标记位置在N-烯丙基上。纯化后,~3H-A-α-CMO的放化纯度为96％以上,放射性比度为1.332TBq/mmol,初步放射受体分析显示,特异结合与非特异结合之比为5.6:1。