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小分子激酶抑制剂药物制剂处方工艺研究

         

摘要

激酶功能异常在癌症治疗中具有重要意义,正常细胞通常可以耐受对激酶的抑制,因此为选择性杀死肿瘤细胞提供了一种方法.目前所有的小分子激酶抑制剂(smKIs)类药物均为口服固体制剂,药物的构效关系决定此类药物的溶解度低,进而造成生物利用度低且差异性大.本文对此类药物的理化性质、目前上市产品的制备工艺进行综述,目的在于为小分子激酶抑制剂类药物提供更合理的处方工艺设计思路.

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