纤维蛋白显像剂131 I-YSSCREKA肽的制备及对早期血栓定位的研究

摘要

合成了一种可特异性结合纤维蛋白-纤维连接蛋白的早期血栓显像剂131 I-YSSCREKA肽(酪氨酸-(D)丝氨酸-(D)丝氨酸-半胱氨酸-精氨酸-谷氨酸-赖氨酸-丙氨酸),对其标记、SPECT显像及初步生物学性能进行研究.结果表明:YSSCREKA八肽在室温下通过氯胺-T法反应5 min的标记率为(77.2±1.1)％(n=3),放射化学纯度为(90.0±3.1)％(n=3),体外稳定性较好.新西兰家兔SPECT显像显示在131 I-YSSCREKA肽注射后20 h血栓能较清晰地显像,血栓/血放射性比值为1.36.SD大鼠生物分布实验显示:20 h 131 I-YSSCREKA肽在血栓中的摄取率为(0.19±0.06)ID％/g(n=5),血栓/肌肉及血栓/血放射性比值分别为3.80和1.90.131 I-YSSCREKA肽有可能作为早期血栓的显像剂,但其在血栓中的摄取率有待于进一步提高.