N2S2或N3S型配体的合成、99Tcm标记及生物分布研究

摘要

以MAG3为基本分子骨架,根据构效关系,分别引入合适的天然氨基酸,设计合成了4种N2S2或N3S型小分子多肽新配体,并通过了IR,1H NMR,13C NMR,MS谱学鉴定和元素分析表征.采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对4个配体进行了99Tcm标记,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征.结果表明,99Tcm-MVGG肾摄取较高,滞留时间较长,血清除快,且肾与其它组织的活度比值高,具备成为肾功能显像剂的条件;99Tcm-MPGG肾初始摄取较高,R(肾/血)活度比值高,但肾清除较快,R(肾/肝)活度比值较低;99Tcm-MVTC和99Tcm-MPTC心肌初始摄取均较高,但在心肌和血中的清除速度较快.