碘标记阿片受体单光子发射计算机断层显像剂的制备

摘要

研制了-种适合单光子发射计算机断层(SPECT)显像用的阿片受体配基碘烷特培洛菲(7α-O-IA-DPN),合成了阿片受体显像剂125I-7α-O-IA-DPN,并检测了标记物的体外稳定性,进行了体内外结合实验研究.研制结果为:碘标记的7α-O-IA-DPN放化纯度大于95%,标记率为81%～90%,比活度高达83.25 PBq/mol,室温下放置24 h,放化纯度仍大于90%.体外结合实验结果显示,其Kd=0.23 nmol/L,Bmax为38 pmol/g.研究结果表明,碘标记的7α-O-IA-DPN有望成为SPECT的阿片受体显像剂.