心肌灌注显像剂^(99)Tc^m-Q_3的制备方法学和药代动力学研究

摘要

采用正交实验筛选法制备９９ Ｔｃｍ  Ｑ３ （９９ Ｔｃｍ  Ｎ， Ｎ亚乙基二（乙酰丙酮亚胺）二［三（３甲氧基１丙基）膦］）；家兔注射９９ Ｔｃｍ  Ｑ３ 后定时采血，绘制血药时间放射性曲线并分析其体内药代动力学。结果显示，制备９９ Ｔｃｍ  Ｑ３ 的最佳配方为 Ｋ Ｏ Ｈ 溶液（１ ｍ ｏｌ／ Ｌ，溶于 ５０％ 乙醇）３０ μ Ｌ、 Ｓｎ Ｃｌ２·２ Ｈ２ Ｏ 溶液（２ ｇ／ Ｌ，溶于无水乙醇）２０ μ Ｌ、 Ｎ， Ｎ′亚乙基二（乙酰丙酮亚胺）２０ ｍ ｇ 和三（２甲氧基１丙基）膦５ ｍ ｇ。这些因素对标记物放化纯度的影响均具有显著性差异（ Ｐ＜ ０．０１），且各因素间不存在交互作用。９９ Ｔｃｍ  Ｑ３ 兔血清除动力学符合一次静脉给药的二室药代动力学模型，并且９９ Ｔｃｍ  Ｑ３ 血浆蛋白结合率低（（７．１３±０．４２）％ ））。