心肌灌注显像剂^(99)Tc^m-Q_3的研制

摘要

目的研制新型心肌灌注显像剂９９ＴｃｍＮ，Ｎ′亚乙基二（乙酰丙酮亚胺）二［三（３甲氧基１丙基）膦］（简称Ｑ３）。方法合成显像剂的配体Ｎ，Ｎ′亚乙基—二（乙酰丙酮亚胺）和三（３甲氧基１丙基）膦后，用ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ在强碱性条件下，还原９９ＴｃｍＯ－４标记Ｎ，Ｎ′亚乙基—二（乙酰丙酮亚胺），再加入三（３甲氧基１丙基）膦反应１０ｍｉｎ，制得９９ＴｃｍＱ３。进行９９ＴｃｍＱ３小鼠体内分布和家兔显像实验，以及体外稳定性和急性毒性实验。结果９９ＴｃｍＱ３的心肌摄取快，摄取率高，注射后５ｍｉｎ时每克心肌组织的摄取约为注射剂量的２４６６％，滞留时间长，注射后４ｈ心肌清除不明显；血液、肺、肝脏清除均快。该显像剂无毒副作用，稳定性达６ｈ以上。结论９９ＴｃｍＱ３是提高心肌灌注显像质量的较理想的显像剂。