αvβ3 受体显像剂99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)的制备及动物实验

摘要

为探讨99Tcm标记的小分子环形Cys-RGD肽用于αvβ3受体阳性肿瘤显像的可行性,以99Tcm(N)核联合协同配体二膦基胺类化合物二[二(乙氧基丙基膦)-乙基]-乙氧基乙基胺(PNP6)对环形Cys-RGD肽(c(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)-Cys)进行了标记,并考察了标记物的体外稳定性及正常小鼠和荷FWK-1胰腺癌裸鼠模型的体内生物分布和平面显像.标记条件经优化后,标记率大于92%,且具有良好的体外稳定性.生物分布实验表明,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)在血液中清除较快,主要通过肾脏排泄;注药后1 h标记物在肿瘤中的摄取值为2.92士0.71%/g,注药后4 h肿瘤与血和肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为11.0和3.1;注药后1 h,肿瘤显像清晰.以上结果提示,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)有望成为αvβ3受体阳性肿瘤显像剂.