阿霉素在贮存期中的分解作用:pH缓冲液类型及微囊脂质体的影响

摘要

＜正＞ 近报道,阿霉素微囊脂质体能提高其治疗指数、降低心脏毒性和维持其细胞抑制作用,而脂质体均在水分散体中贮存。为了选择合适条件提高阿霉素的稳定性,延长其贮存期限,作者用HPLC 监测阿霉素在水介质存在下的降解作用。实验选择的因素有pH（4.0和7.4）、水介质[缓血酸胺（Tris）或磷酸盐作缓冲液,细胞培养液]、温度（4～91℃）、阿霉素浓度（50～500μg/ml）和阿霉素盐酸盐（DXR）的微囊脂质体。结果表明,DXR 液和脂质体分散液于pH4.0和4°避光保存40天,未见DXR 明显分解;但pH7.4的DXR 分解速率呈一级反应,并随DXR 浓度的增大而增加,分解速度常数按下顺序增加:缓血酸胺＜磷酸盐缓冲液＜细胞培