新型局部麻醉药物4-甲氧基-N-2-(4-哌啶基)乙基苯甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究

摘要

以达克罗宁为先导化合物,通过烷基链改造和生物电子等排原理进行结构优化,共设计出12个类似化合物。在实验过程中,以4-羟基苯甲酸为起始原料,经酰氯化、酰胺化、醚键化、N-烷基化等4步合成目标产物,其目标分子结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS和元素分析法进行表征。通过角膜反射实验对各目标分子进行了生物活性研究,结果表明,各目标分子都具有良好的生物活性,其中化合物1l的生物活性最好。