盐酸法舒地尔脂质体的制备及其对炎性内皮细胞的改善作用

摘要

目的:探索盐酸法舒地尔脂质体的最佳制备方法,评价其对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的炎性内皮细胞的改善作用。方法:采用薄膜分散法制备盐酸法舒地尔脂质体,以包封率为评判标准优化制备方案,并检测其粒径及电位、模拟体外释放实验、细胞摄取等相关性质。体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVECs),将其分为对照组、AngⅡ组、载药脂质体组及空白脂质体组,CCK8法观察载药脂质体对细胞活力的影响,硝酸还原法检测细胞培养上清液一氧化氮(NO)含量,酶联免疫吸附试验(ELISA)法测定细胞培养上清液中细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)含量。结果:盐酸法舒地尔脂质体平均粒径为(185.12±20.90)nm,平均电位为(-25.22±1.23)mV,包封率(91.48±5.46)%,载药量(41.86±2.35)%,体外模拟释放在24 h内可释放出约87.62%所包封的药物,能被细胞成功摄取。与AngⅡ组和空白脂质体组比较,载药脂质体组能明显减弱AngⅡ对内皮细胞活力的抑制作用,载药脂质体组NO含量升高,VCAM-1、ICAM-1含量降低(P<0.01)。结论:盐酸法舒地尔脂质体为纳米制剂,包封率及载药量高,能成功被HUVECs摄取,可达到长效缓释的效果,改善AngⅡ引起的内皮细胞炎性作用。