天麻素纳米脂质体的研制及其脑靶向性的初步研究

摘要

目的研制天麻素纳米脂质体,并初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法采用逆向蒸发法制备天麻素脂质体,高压均质机均质成纳米级;以包封率为指标,正交试验筛选出最佳处方;并对脂质体的形态、粒径、Zeta电位、体外释放等特性进行考察。小鼠尾静脉给药后,于不同时间点离取脑组织及血浆,处理后HPLC检测,并与同剂量的天麻素水溶液对照,以药物靶向指数为指标,初步评价天麻素纳米脂质体的脑靶向性。结果最佳处方为:卵磷脂∶胆固醇=2∶1(ζ),天麻素∶脂质=1∶30(ζ),脂质质量浓度为16.7 mg.mL-1;按最佳处方制备的脂质体呈均匀的球形,平均粒径为(97.52±0.79)nm,Zeta电位为(-1.36±0.57)mV,平均包封率为(29.8±0.14)%(n=3);体外释药符合一级速率方程:ln(1-mt/m0)=-0.2944t+0.045;在小鼠体内,天麻素纳米脂质体与天麻素水溶液相比,其靶向指数>1。结论天麻素纳米脂质体的制备简单,质量可控;与其水溶液相比,脑靶向作用显著提高。