PI3K抑制剂BKM120联合内分泌治疗激素受体阳性转移性乳腺癌的ⅠB期临床试验

摘要

PIK3CA突变是编码P13K亚基p110a的基因发生突变，被认为与激素受体阳性乳腺癌的抗雌激素治疗耐药相关。而产生抗雌激素耐药的患者仍对来曲唑治疗有效，这提示我们治疗ER阳性／P13K发生突变的乳腺癌药物包括P13K抑制剂和抗雌激素药物。BKM120是P13K亚型1的口服可逆抑制剂，在单独使用或联合内分泌治疗中都表现出抗肿瘤生长活性。