7种黄酮类化合物对重组人促肝细胞再生磷酸酶-3活性的影响

摘要

目的:观察7种黄酮类化合物对重组人促肝细胞再生磷酸酶-3(PRL-3)活性的影响。方法:利用基因工程技术获得重组人PRL-3;通过测定PRL-3水解底物DiFMUP中磷酸基团生成DiFMU的荧光强度,探讨黄酮类化合物对重组人PRL-3活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50。结果:杨梅素和印棉黄素能显著抑制PRL-3的活性,其IC50分别为55.54、68.86μmol/L。槲皮素、木犀草素及7,8-二羟基黄酮对PRL-3的抑制作用较弱,其IC50分别为113.38、151.56、249.49μmol/L;而3-羟基黄酮和6-羟基黄酮对PRL-3酶的活性无明显影响。构效分析表明:黄酮母核C4位、C7位上羟基可能是抑制PRL-3的必需基团,且随着黄酮骨架上羟基数目的增多,抑制效果越强。结论:杨梅素和印棉黄素是2种较强的PRL-3抑制剂。