自制环孢素A纳米粒胶体注射剂与其商品注射剂的药物动力学比较

摘要

目的：比较自制的环孢素Ａ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎ Ａ，ＣｙＡ）纳米粒胶体注射剂（不含毒性物质ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＥＬ） 和ＣｙＡ商品注射剂Ｓａｎｄｉｍ ｍｕｎ Ｓａｎｄｏｚ○Ｒ的药物动力学行为。方法：取９ 只家兔进行三交叉实验，分别静脉注射ＣｙＡ 纳米球胶体、纳米囊胶体和Ｓａｎ ，用ＨＰＬＣ法测定全血药物浓度，用３Ｐ９７ 和ＥＸＣＥＬ处理和分析数据。结果：３ 种制剂的血药浓度均以２ 室模型和权重１／Ｃ２ 拟合求药动参数。与ＣｙＡ商品注射液Ｓａｎ 相比，纳米球胶体使ＣｙＡ的Ｖ（ｃ）增大３３．１７ ％ （Ｐ＜０ ．０１），ｋ２１ 减小３６ ．６３ ％（ Ｐ＜ ０ ．１） ；纳米囊胶体使Ｖ（ｃ） 增大２２．１３％ （ Ｐ＜ ０．１） ，ｋ２１ 减小３０．６９ ％（ Ｐ＜０ ．１） 。结论：与Ｓａｎ 相比，胶体制剂可使分布容积增大，ｋ２１ 减小，纳米球胶体更为明显。其它药物动力学参数无明显变化。