含4-氟苯乙烯基取代钌配合物的合成及其抗菌活性研究

摘要

以含氟原子取代邻菲啰啉衍生物为主配体合成了两个多吡啶类钌配合物[Ru(bpy)_(2)(CFPIP)](ClO_(4))_(2)、[Ru(dmb)_(2)(CFPIP)](ClO_(4))_(2),并研究了两个钌配合物对金黄色葡萄球菌的抑制活性。通过最低抑菌浓度测定、生物被膜形成实验、兔红细胞溶血与棋盘联用实验研究了两个配合物的体外抑菌活性。结果显示,两个钌配合物在体外均具有较强的抗菌活性(0.012~0.030 mg/mL),[Ru(dmb)_(2)(CFPIP)](ClO_(4))_(2)在亚抑菌浓度下导致细菌生物被膜的形成量降低了19.8%,溶血霉素的分泌量减少了29.6%。更为重要的是,该配合物与卡那霉素以及庆大霉素等氨基糖苷类抗生素合用时显示出较强的联用活性(FICI<0.5)。最后采用小鼠皮肤感染实验进一步研究了[Ru(dmb)_(2)(CFPIP)](ClO_(4))_(2)配合物的体内抗菌活性,结果显示含该配合物乳膏能有效抑制小鼠皮肤感染部位细菌的生长。研究结果表明含氟取代的钌配合物对金黄色葡萄球菌具有显著的抑菌活性。