5-氟尿嘧啶PLGA纳米粒的制备及其体内外释药研究

摘要

目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并对其进行体内外释药研究。方法:采用复乳-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU-PLGA纳米粒。用透射电镜观察纳米粒的形态,并对5-FU-PL-GA纳米粒的粒径及其分布、载药量、包封率和体内外释药进行了研究。结果:制得的5-FU-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为10.6%,包封率为52.7%,体外释药符合Higuchi方程:Q=5.851 6t1/2+8.735(r=0.9923)。5-FU水溶液组在体内半衰期(t1/2)仅为0.36 h,tmax为0.26 h,AUC为18.15μg.h/mL,而同剂量的5-FU-PLGA纳米粒在体内t1/2为2.35 h,tmax为1.13 h,AUC为41.09μg.h/mL。结论:制得的5-FU-PLGA纳米粒可改变5-FU体内的药代动力学行为,延长5-FU在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高。