BC-001对乳腺和肾细胞癌异种移植物模型有效

摘要

BioCycive公司和洛杉矶南加州大学的研究人员实施了一项临床前研究评价BC-001的活性，这种环二硫二酮哌嗪的新型二聚物针对的是多向性协同激动剂p300，可抑制HIF-1α，拟用于治疗癌症。A549细胞中，BC-001可高效下调多种缺氧诱导基因的表达。BC-001减少了各系癌细胞的生长，EC50值在纳摩尔范围内。乳腺癌和肾细胞癌模型BC-001（1mg/kg）与对照剂相比抑制了肿瘤生长。以BC-001（1mg/kg）治疗45d，未对小鼠产生急性毒性。