毒杀芬对孤儿受体雌激素相关受体1(ERRα-1)的拮抗作用

摘要

目的　研究毒杀芬 (Toxaphene)对孤儿受体雌激素相关受体 1 (Estrogen relatedreceptor,ERRα 1 )活性的影响。方法　细胞瞬时和稳定转染及氯霉素酰基转移酶和芳香族化酶活性测定。结果　毒杀芬抑制了由ERRα 1所介导的氯霉素酰基转移酶的转录表达和辅活化子 (Coactivator)GRIP1诱导的ERRα 1的活性。在构建的稳定高表达ERRα 1的HepG2肝癌细胞株中 ,ERRα 1增加了芳香族化酶的转录表达 ,ERRα 1高表达细胞株与 1 0 μmol/L浓度的毒杀芬温育 2 4h后 ,芳香族化酶活性降低到非ERRα 1转染的HepG2细胞中芳香族化酶活性的水平。结论　毒杀芬是ERRα 1的拮抗剂 ,它拮抗了ERRα 1调节芳香族化酶转录的作用 ,从而使该酶的表达量降低。