双噁唑烷酮类化合物的合成及体外抗菌活性

摘要

芳基二胺与(R)-正丁酸缩水甘油酯缩合得(R,R)-1,4-双-[(2-羟基-3-丁酰氧基)-丙氨基]-芳烃(3a和3b),与羰基二咪唑环合构成双噁唑烷酮4a和4b,水解脱丁酰基得(R,R)-1,4-双-(5-羟甲基-2-氧代噁唑烷-3-基)-芳烃(5a和5b)、再经甲磺酰化、叠氮化、还原叠氮基所得产物氨基乙酰化得(S,S)-1,4-双-(5-乙酰氨甲基-2-氧代(噁唑烷-3-基)-芳烃(8a和8b),结构经1HNMR和MS确证,并进行体外抗菌活性试验。结果表明,化合物5b对表葡菌,肠球菌和丙型链球菌的活性优于吗啉噁酮。