埃及药用植物中抗人类免疫缺陷病毒药物的研究

摘要

对来自埃及的 97种药用植物的天然植物及其甲醇提取物和水提取物的抑制逆转录 (RT)酶和抑制HIV 1诱导的细胞病理作用 (CPE)进行体外评价。余甘子PhyllanthusemblicaL .果实的甲醇提取物显示出很强的抑制HIV 1的RT作用 ,其 5 0 %抑制浓度 (IC50 )值为 9μg·mL-1。对甲醇提取物通过生物活性导向分级分离 (bioactivi ty guidedfractionation)得到抑制性有效物质PutranjivainA (PA) ,其IC50 值为 3.9μm。巴豆Crotontiglium种子的水提物和甲醇提取物可以显著的抑制传染性和HIV 1诱导的MT 4细胞的CPE ,它们的IC50 值分别为 0 .0 2 5 μg·mL-1和 2 .0 μg·mL-1,且均低于产生细胞毒性的浓度 (选择性指数分别为 34.4和 5 0 .0 )。通过生物活性导向分级分离 ,从甲醇提取物中分离得到 8种佛波醇酯 ,对它们抑制HIV 1诱导的MT 4细胞的CPE的活性进行评价。发现 12 O 十四 (烷 )酰佛波醇 13 乙酸酯 (TPA)既是HIV 1诱导的CPE的抑制剂 (IC10 0 值为 0 .4 8ng·mL-1) ,又是PKC的活化剂。另证明 ,12 O 乙酰佛波醇 13 癸酸酯 (APD)有抗HIV 1的作用 (IC10 0 值为 7.6ng·mL-1) ,但没有PKC的活化作用。