N-乙酰基-5-甲氧基色胺的合成

摘要

目的研究并改进松果体素的合成方法．方法以丙烯腈为原料与丙二酸乙酯经Ｍｉｃｈａｅｌ反应，所得产物用ＲａｎｅｙＮｉ粉末电极在甲醇介质中以２．５Ａ／ｄｍ２的电流密度电催化还原，得到３－羧酸乙酯－２－哌啶酮，再经过重氮化反应，Ｆｉｓｃｈｅｒ吲哚化反应，咔啉的开环和脱羧，乙酰化共６步反应，制得Ｎ－乙酰基－５－甲氧基色胺．结果与结论电催化还原２－氰基乙基丙二酸二乙酯，获得９０％的收率，常压下把腈基还原为胺基，反应避免了高压氢化，合成总收率达到２５％．