环丙沙星在霉形体性肺炎猪体内的组织药代动力学研究

摘要

将21头健康杜洛克×长白×大白杂交猪复制成霉形体性肺炎模型后,分别肌肉注射环丙沙星(5.0 mg/kg)进行组织及血浆药代动力学研究。结果显示,环丙沙星在感染猪肺中的浓度-时间数据适合一级吸收二室开放模型,外观正常肺与外观实变肺的主要参数分别是:t1/2Ka为0.19和0.46 h,t1/2α为2.68和2.52 h,t1/2β为8.12和6.87 h,tmax为1.10和1.47 h,Cmax为6.00和4.46μg/g,AUC为38.65和33.33mg/(L.h),Tcp(ther)为57.10和50.59 h。气管、支气管组织中的药物浓度-时间数据适合一级吸收一室开放模型,主要参数分别是:t1/2Ka为0.56和0.38 h,t1/2ke为5.68和5.67 h,tmax为2.08和1.60 h,Cmax为3.73和2.62μg/g,AUC为39.44和26.10 mg/(L.h),Tcp(ther)为50.60和47.16 h。表明,环丙沙星对霉形体性肺炎猪呼吸道组织具有良好的穿透性,组织药物浓度明显高于血浆药物浓度,且消除缓慢。